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3、

胆固醇是构成细胞膜的重要成分,血浆中的胆固醇大部分与低密度脂蛋白(LDL)结合形成低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),而被细胞摄入以供体内所需。如图表示LDL携带胆固醇通过受体介导途径进入细胞的转运过程,请分析并回答:

1

(1)如图所示,LDL与细胞膜上的LDL受体识别并结合,形成受体-LDL复合物通过途径①________作用,形成网格蛋白包被的囊泡,转运至内体,内体是膜包裹的囊泡结构。由于内体内部酸性较强,LDL与其受体分离,受体通过途径②回到质膜被重新利用,此过程与细胞膜的_____________有关。LDL则通过途径③被转运到________中,被其中的水解酶降解,胆固醇被释放并逸入细胞质基质中,供新膜合成之用。

(2)当LDL受体出现缺陷时,会导致血浆中的胆固醇含量升高,引发高胆固醇血症(FH)。近年科研人员研制了一种可用于治疗FH的核苷酸类药物M,可以抑制肝细胞合成载脂蛋白B,而载脂蛋白B是合成LDL的必需成分。其主要作用机理为:药物M可与载脂蛋白B的mRNA依据_______________原则相结合,形成双链RNA,阻止载脂蛋白B的mRNA与__________结合,抑制其表达,从而降低患者体内LDL-C含量。

(3)为评估药物M的药效,科研人员选取FH患者若干,将其随机均分为5组,分别注射适量生理盐水及不同剂量的药物M,连续用药5周后,检测每组患者体内的相关指标并进行数据处理,结果见下表:

注射物质

(1次/周)

适量生理盐水

药物M(毫克/周)

30

100

200

300

LDL-C含量相对值

(注射后/注射前)

99.1%

94.9%

91.7%

77.8%

51.0%

转氨酶活性

+

+

+

+

++++

(注:转氨酶活性是肝功能检测的一项重要指标,一定程度上其活性大小与肝细胞受损程度成正相关)

注射生理盐水的目的是________________,根据表中数据,选择药物M的用量及依据是_______________________________________________。

题型:综合题 难度:一般

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